评价恶性竞争药剂之间孰优孰劣最简单的双重维度就是“和人身安全性”。2012月，剧毒胶囊政治事件显现出后，很多企业在在此便的电子商务促销之前，强调“人身安全由此而来检测”或“人身安全由此而来原材料”的药剂精确度管理者思路。
当然，愈来愈多的企业在电子商务促销之前可能会重点详述自己针灸的优越性：针灸辨别类的文章已经不在话下，偱均须药学才是中庸。然而，辉瑞公司却在2012年各种学术可能会议上促销“精确度由此而来结构设计”的方法论，并且以三个糖尿病用药为具备体实例，剖析药剂有机化学键设计本身所带有的和人身安全层面的占优，从其实质上凸显商品差异性，使得精神科心服口服。
降样药出货量双料冠军：立普妥
其实质的药剂“而今”，意指同类品系的抑制作用特异性相同。比如他福类药剂，其抑制作用特异性都有减缓羟N-戊二酰辅酶A(HMG-CoA)水解酶而起到提高样的解剧毒。在港交所经销商的洛伐他福(美降之)、辛伐他福(舒降之)、普伐他福(普拉固)、氟伐他福(来适可)、阿托伐他福(立普妥)和瑞舒伐他福(可定)之前，全部都因为带有协同的二醇庚酸碳原子而被被称作他福，这是药剂命名的基本应当。
然而，为什么立普妥并不需要视为数以百计他福之前经销商额双料冠军？辉瑞公司从其有机化学键设计之前看到了依据。
1.立普妥较太快发挥作用的原因由此而来其结构设计之前截然并不相同的取代基
立普妥母体结构设计是由吡咯环与三个有机化学键相连的，醇类极好，因此，它离开肝细胞的速率相相当其他的他福太快，血药浓度达峰的整整就最短，至少1-2全程，而舒降之是4全程，可定也要3-5全程。
依据这个表现形式，立普妥就筹划了针灸上尤其重视“较太快发挥作用”的PCI三道手术期用药的研究成果，得出结论了他福“较太快获益”的占优。比如，ARMYDA研究成果之前，立普妥干预组使哮喘上升81%，主要不良肾脏政治事件上升88%。
2.立普妥强效且抑制作用整整宽的原因由此而来其活性葡萄糖衍生物
立普妥在体内葡萄糖时，三个有机化学键上的其之前一个可能会生成对醇苯和临醇苯，这两个葡萄糖衍生物解剧毒愈来愈厉害。
第一，它们整体上提高LDL-C的控制能力与母体极其，都可以在毛细血腹腔和肝内必要减缓样的合成，进一步研究成果得出结论，立普妥对HMG-CoA水解酶的反应器减缓活性约70%归功于其葡萄糖衍生物。
第二，它们还并不需要灭活细胞膜上的氧自由基，发挥抗菌抑制作用，这种解剧毒是立普妥母体和其他他福都至少限于的控制能力，比如，可定以原形起提高LDL-C抑制作用的，但原形抗菌抑制作用过强，而葡萄糖衍生物基本上无活性。
第三，它们的同位素愈来愈宽，达20-30全程，这样就使得立普妥的解剧毒层面不至少发挥作用太快，而且抑制作用整整宽。一般的药剂往往是发挥作用太快，抑制作用整整短，相近立普妥这种发挥作用太快，抑制作用整整宽的药剂，不胜枚言少见。
3.立普妥人身安全性高由此而来其醇活性葡萄糖衍生物
与立普妥同一年港交所的西立伐他福(奥利故又名)因为显现出多个横纹肌溶解病例伦敦证券交易所了，美国FDA也对某些他福的躯干人身安全性提出过警告。并不一定，醇类强的他福躯干人身安全性都实际上问题，但立普妥却展现出很好的躯干人身安全性，为什么呢?
这比如说与立普妥的有机化学键结构设计引发醇化后，油脂大大降低。水脂充任溶的表现形式使得立普妥堪称近乎。统计44项立普妥的研究成果，共计16500例高血压常用立普妥，肌痛引发率为4%，且无1例肌炎或横纹肌溶解病例显现出。
抗心肌梗死药出货量双料冠军：络活聪
尽管心肌梗死药剂的声势这些年来退位给到ARB类，但在之前国，CCB类仍然独领北风，其之前的络活聪又是公认的并联药剂的“敌手”，在与拜新同和波依定的恶性竞争之前，始终处于上北风。
2012年，辉瑞公司愈来愈是启动了之前国慢病管理者精确度促使项目(Great China)，促销心肌梗死是卒之前、结核病的关键性生命危险因素，结核病高血压的皮质醇管理者需要违抗“较快并联，必要强化远期高血压”。这是病患思路的愈来愈新，辉瑞当然要在这个新病患思路下愈来愈加凸显络活聪的占优，让其双料冠军地位牢不可破。怎么好好?最佳的间接地是促销其截然并不相同的有机化学键设计。
1.络活聪的毛细血管庇护所抑制作用由此而来其截然并不相同的有机化学键设计
络活聪是苯磺酸氨氯地平。在环境因素pH技术水平下，苯磺酸氨氯地平的二氢旋涡电荷，从而保均须其不至少充分地与毛细血管黏膜细胞膜上钙通道内源性建构，愈来愈使得这个二氢环置于样的当前附近。
这有什么意义呢?如此可以最大限度减缓泡沫细胞形成的关键迭代，即脂肪细胞的涌进!他福可以提高脂肪细胞的合成，而络活聪是减缓这些脂肪细胞的涌进，它们在抗横膈膜粥样硬质层面相得益彰。很关键性的是，其他并联药剂未这种截然并不相同的有机化学键设计，所以也至少限于络活聪这种毛细血管庇护所抑制作用----隔离了其他CCB的“类效应”。
2.络活聪抗横膈膜粥样硬质的解剧毒分立于其并联抑制作用
心肌梗死是糖尿病的生命危险因素之一，已经患上糖尿病如结核病的高血压，其病患需求不至少至少是提心肌梗死，还要不稳定的黑斑，就此减少心毛细血管政治事件，这是病患的根本目标。络活聪带电荷的截然并不相同有机化学键设计，通过一系列的研究成果，得出结论其抗横膈膜粥样硬质的解剧毒包括如下的抑制作用：
①降低肝细胞的抗菌控制能力;
②减缓黏膜细胞增殖和迁移;
③减缓诱导正向的内皮细胞凋亡;
④恒定毛细血管诱导表达和细胞内外基质形成。愈来愈有意义的是，这些抑制作用不是因为并联导致的，而是分立于并联之内外的解剧毒，这些解剧毒带给心毛细血管高血压的利益是不稳定的黑斑，并且就此减少心毛细血管政治事件。
3.络活聪视为唯一带有最广泛结核病制剂的宽效CCB
正因为络活聪依据其有机化学键设计之前这种带电荷的截然并不相同性带有的病患占优，2011年，SFDA愈来愈新了它的之前文说明书，明确认可其在并联内外，还并不需要分析方法于：
①慢性不稳定的性高血压的对症病患，可单独分析方法或与其他抗高血压药剂联合分析方法;
②患病或可疑的毛细血管痉挛性高血压的病患，单独分析方法或与其他抗高血压药剂联合分析方法;
③经毛细血管成像得出结论为结核病高血压的病患。这种所有基的有机化学键设计引导出唯一的“最广泛结核病制剂”，无论如何为商品的针灸倡导奠定无与伦比的的占优。
ARB集团的第七个新军：傲坦
这些年，港交所的ARB类并联药很多种了。根据服装品牌电子商务研究成果者的理论，零售商恶性竞争的结局，同类商品排名第四及便的品系就此都较难生存。而敖坦(JJ嗪)已经是之前国零售商第七个嗪了，它该如何加入到恶性竞争行列之前并就此赢得获胜呢?
比如说，辉瑞公司2012年接掌这个品系的电子商务代理权后，从其有机化学键设计之前的两条侧链入手，充分利用前些年红火的王家卫电影《2046》，也以2046作为商品的特征，让人大略。
1.傲坦的两条侧链使AT1内源性0启动时
这个方法论的第一步，是揭示AT1内源性的启动时必要有两个间接地，一是肾脏局部导致的毛细血管不安素II(AngII)通过自增生或旁增生必要抑制作用于AT1内源性并使之启动时(俗称有机化学启动时);二是肾脏肌细胞的飞轮牵张也可能会必要启动时AT1内源性，内源性心肌多汁(俗称飞轮启动时)。
第二步，明确ACEI的抑制作用必要是第一条间接地的减缓，也是所有ARB的抑制作用必要，即ARB协同的吡咯四苯基环起到这种减缓有机化学启动时的解剧毒。
第三步，指出并不需要减缓第二条间接地的ARB，只有JJ嗪、氯嗪和的卡地嗪，因为这三个药剂结构设计之前在吡咯四苯基环上还有官能团侧链，这个官能团侧链减缓AT1内源性的飞轮启动时。
2.傲坦的两条侧链有4个位点建构体AT1内源性
解释这项内容的迭代是：考虑了其他成分后，剩下来就是相当JJ嗪与与氯嗪和的卡地嗪结构设计上的异同了。很明显，JJ嗪在吡咯四苯基环上除了官能团侧链内外，还有醇侧链，这是其他6个ARB都未的。这种截然并不相同双链结构设计，可以跟AT1内源性上的4个位点建构，导致对AT1内源性有机化学启动时和飞轮启动时的完全减缓。不一定，氯嗪和的卡地嗪在飞轮启动时层面，只有2个位点的建构，而JJ嗪是4个位点的建构，其减缓控制能力大大超越它们。
3.傲坦的两条侧链在针灸解剧毒层面比其他6个ARB都具备占优
我们再梳理下命题：如果只相当减缓有机化学启动时的控制能力，这6个ARB都将近;如果再相当减缓飞轮启动时的控制能力，就剩下JJ嗪、氯嗪和的卡地嗪了。
在这三个成分的有机化学结构设计之前，因为只有JJ嗪的吡咯四苯基环上有两条侧链，而这两条侧链可以和AT1内源性的4个侧链牢固地建构，所以相相当其他6个ARB药剂，唯有傲坦并不需要强力地完全阻断飞轮启动时的可能性，从而最大相对减缓了高血压的心肌多汁的成效。
事实上，从目前公布的偱均须研究成果之前，得出结论敖坦有表列解剧毒：①明显制胜毛细血管腹腔多汁;②必要制胜横膈膜粥样硬质黑斑;③很快提高白蛋白炎症因子技术水平;④强力提高心肌梗死高血压左室多汁成效。
点评：这些年，药物电子商务的焦点也许都注重针灸偱均须药学研究成果的结果，认为那是最关键的恶性竞争促销点。然而，并不相同的针灸研究成果方案、并不相同的政治事件往南自由选择其实要真正相当出同类品系的差异，并不非常容易，所以病患指南上只有而今的推荐，好好仅仅品系优劣的评价。辉瑞公司2012年以“精确度由此而来结构设计”为题材的电子商务促销，让药剂之间的相当从最基本的有机化学键设计入手，造就“正本清源”之言，重归到恶性竞争的一个大。
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编辑： zhongguoxing相关新闻
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