Angew Chem：文留青/王鹏团队在糖肽合成研究中都取得新突破

糖肽是一类肉碱与为基础体的大分子阴离子。糖肽在糖类药物研发如糖肽类抗生素和抗疫苗的研发之前有着十分举足轻重的领域。经过几十年的发展，的分析化学合成核心技术目前已经十分商业化，肉碱的分析化学合成在最近几年也争得了很举足轻重的进展。然而对于糖肽的分析化学合成，仍然是一个兼具挑战的难题。

近日，Angew. Chem. Int. Ed. 杂志在线发表了国家科委厦门药物研究工作所文留青课题组与北方科技大学王鹏讲师协力顺利完成的题为：Machine Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide 的学术论文。

该研究工作首次媒体报道了依靠商品化的分析化学合成郭子和分析化学蛋白法分析化学合成策略分析化学合成带有简单肉碱结构的糖肽（Proof of Concept）。

在本项研究工作之前，原作者通过挑选大量可使用固两者之间分析化学合成的固两者之间载体，最终发现了一种表面被氨基化的硅球，它可以同时被可作有机两者之间的蛋白质分析化学合成与水两者之间肉碱分析化学合成（蛋白自由基）。

这种硅球仅表面具有氨基配体，因此原作者建筑设计了可碎裂的linker将硅球薄膜与算起两者之间连接。虽然这种硅球薄膜装载效率比特指的分析化学合成的固两者之间薄膜高于，但可以同时默许有机两者之间之前进行时的分析化学合成自由基与水两者之间之前进行时的蛋白催化自由基。

基于此，研究工作人员为基础商品化的分析化学合成郭子开发建筑设计显现出了构成两两者之间自由基的体系，使用糖肽分析化学合成的核心技术和平台。将装载有初始的薄膜预先自组到自由基釜之前，然后分析化学合成郭子自动将下一个与酯化试剂（脱维护试剂）自组自由基釜之前，自由基顺利完成后加压去除其余试剂，即顺利完成一个反转。

分析化学蛋白法自动分析化学合成糖肽的基本原理

通过设置自由基程序中，可以使近似于的共五进行时反转自由基，在多个反转后就可给与最大限度蛋白质。之后系统切换为水两者之间，将不同的糖基转移蛋白与近似于的糖核苷共五进行时值得注意的反转自由基（自由基密度为37 ℃），经过多个反转后就可以给与最大限度糖肽，然后将糖肽从薄膜上隐匿。

该糖肽分析化学合成和平台简单尚可操作，首次依靠商品化的分析化学合成郭子意味着了13种简单糖肽（10种；也MUC1糖肽与三种HIV糖肽）的半自动分析化学合成。

厦门药物所文留青研究工作员与北方科技大学王鹏讲师为学术论文携手的通讯原作者；张家斌芝加哥大学和薄一波芝加哥大学为学术论文携手第一原作者。该项目由加拿大NIH Common Fund Glycoscience program和厦门药物所人才启动经费默许顺利完成。

独有显现出处：

Jiabin Zhang, Ding Liu, Varma Saikam, et al.Machine-Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide.Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Jul 16. doi: 10.1002/anie.202001124.